Что такое бронхолитики
Бронхолитики препараты, способствующие устранению отдышки, признаков удушья и спазмов дыхательных путей.
Ингаляторы отличаются продолжительным эффектом и являются более удобной для пациентов, однако их цена превышает стоимость короткодействующих лекарств.
Данная группа медикаментов не воздействует на причину развития бронхоспазма, однако оказывает влияние на мышечный тонус бронхов. Терапия с использование бронхорасширяющих препаратов с продолжительным воздействием на основе формотерола, сальметерола, тиотропия бромида рекомендована при ХОБЛ с тяжелым и крайне тяжелым течением.
При каких заболеваниях они используются
Показаниями к использованию лекарственных средств из группы короткодействующих бронхолитиков (бета2-адеронорецепторов) является лечение астмы и других состояний, ассоциированных с развитие обструкции дыхательных путей.
Пролонгированные бета2-адренорецепторы используют в ходе комплексного лечения обратимой бронхиальной обструкции: в том числе, для устранения приступов астмы, возникающих в ночное время суток и после физических нагрузок.
Подобные лекарства не применяют для устранения острых приступов удушья. Их основной задачей является профилактическое действие, продолжительный контроль за симптомами бронхиальной астмы.
М-холиноблокаторы назначаются при обратимых бронхиальных обструкциях, а также частично обратимых обструкциях, сопровождающих хронические бронхиты.
Показаниями к использованию производных ксантина являются острые бронхоспазмы и затянувшиеся тяжелые бронхиальные обструкции, обструктивные болезни легких, в том числе, бронхиальная астма.
Виды препаратов и их воздействие
Современный список препаратов бронхолитиков выглядит следующим образом:
• К метилксантинам (производным пурина) относят короткие и продолжительные по степени воздействие препараты, в состав которых входит теофиллин.
• Использование бета2-адреномиметиков способствует оказанию как кратковременного, так и пролонгированного воздействия. Такие лекарства могут быть использованы ингаляционно, перорально и парентерально. Бронхолитики длительного действия способствуют расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, подавлению воспалительных реакций, уменьшению гиперактивности бронхов, увеличению производства сурфактанта (поверхностно-активных веществ, выстилающих изнутри альвеолы легких).
• К м-холинолитикам (антихолинергическим средствам) относят препараты, предназначенные только для ингаляционного использования, которые могут отличаться как коротким, так и продолжительным воздействием. Фармакологическая эффективность М-холиноблокаторов обусловлена их способностью блокировать воздействие ацетилхолина (нейромедиатора, ответственного за осуществление нервно-мышечной передачи) на рецепторы, локализованных в области крупных воздухоносных путей.
• Также может быть рекомендовано использование кромонов – стабилизаторов тучных клеток. Регулярное задействование ингаляций способствует уменьшению частоты приступов при бронхиальной астме, позволяет снизить дозировки дополнительно используемых медикаментов (системные кортикостероиды, бронходилататоры).
Подбор подходящего лекарственного средства рекомендовано доверить квалифицированному специалисту, который примет во внимание, возраст, показания к применению лекарства, а также индивидуальные особенности организма пациента.
Стимуляторы адренорецепторов
Селективными стимуляторами бета2-адренорецепторов являются лекарственные средства, способствующие:
• Оказанию короткодействующего воздействия на основе сальбутамола, тербуталина и фенотерола.
• Оказанию пролонгированного эффекта способствуют лекарственные препараты на основе салметерола (Серевент, Сальметер), формотерола (Форадил, Оксис Турбухалер, Атимос).
Бронхолитическое воздействие после применения препаратов на основе формотерола наступает быстро, что делает возможным их использование при развитии бронхоспазмов.
Использование Сальбутамола
Сальбутамол отличается коротким периодом фармакологического воздействия, поэтому не рекомендован к применению для профилактики развития приступа астмы. Представлен в аптеках в форме порошка или аэрозоля для ингаляций, а также таблеток и сиропа.
В большинстве случаев бронхолитические препараты на основе сальбутамола используют при болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спастическим состоянием бронхов.
Для того, чтобы устранить начинающийся приступ удушья рекомендовано ингалировать 1-2 дозы лекарства в форме аэрозоля. При тяжелом течении болезни и отсутствии должного фармакологического эффекта рекомендовано повторное ингалирование 2 доз препарата.
Серевент
Выпускается в форме дозированного аэрозоля для ингаляций, который может быть использован пациентами старше 4-летнего возраста.
Максимальная дозировка – по 4 ингаляции дважды в сутки. При несоблюдении рекомендованной дозировки возможно развитие тахикардии и головной боли.
Для того, чтобы достичь оптимального терапевтического воздействия лекарство рекомендовано использовать систематически, под наблюдением врача.
В качестве антидота возможно использование кардиоселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
М-холиноблокаторы
Данная группа бронхорасширяющих препаратов демонстрирует большую эффективность в ходе комплексной терапии бронхита. Такие медикаменты являются препаратами выбора при развитии:
• Кашлевой астмы, бронхиальных обструкциях, обусловленных физическими нагрузками, резкими перепадами температуры.
• «Влажной астмы».
• «Поздней астмы», развитие которое наблюдается у пациентов старших возрастных групп. В таком случае назначают отхаркивающие препараты и муколитики совместно с М-холиноблокаторами.
Помимо расслабляющего воздействия на мускулы бронхов, использование лекарств этой группы способствует развитию нежелательных побочных реакций в виде:
• Покраснения кожных покровов.
• Расширения зрачков.
• Увеличения числа сердцебиений.
• Сухости слизистых оболочек в области носоглотки и верхних дыхательных путей.
• Угнетению эвакуаторной функции бронхов: снижению секреторной функций бронхиальных желез и подвижности ресничек эпителия.
В перечень М-холиноблокаторов входят лекарственные средства на основе ипратропиума бромида (Атровент, Иправент) и тиопропия бромида (Тиотропиум-натив, Спирива).
Использование Спирива
Выпускается в форме капсул с порошком для ингаляций, которые используют в ходе поддерживающего лечения пациентов при ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких), в том числе, при бронхите хронического течения и эмфиземе.
Препарат противопоказан в 1 триместре беременности, во 2 и 3 триместрах – только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает опасность для плода.
Лекарство предназначено для ингаляционного введения с применением специального разработанного прибора ХандиХалера. Капсулу не следует проглатывать.
Производные ксантина
К метилксантинам относят лекарственные средства на основе теофиллина. Данный компонент – это бронходилататор, который назначают при обратимых бронхиальных обструкциях, способствующий повышению сократительной способности дыхательной мускулатуры, в том числе, диафрагмы, истощенной продолжительной бронхиальной обструкцией.
Лекарства на основе теофиллина полезны тем, что под их воздействием снижается повышенное давление в области малого круга кровообращения, т.е. наблюдается уменьшение легочной гипертензии.
В современной медицине теофиллине в чистом виде пациентам не назначается. Данное вещество входит в состав комбинированных лекарственных средств: Теофедрина Н, Теопэк, Теотарда, Ретафила, Вентакса.
Комбинированные препараты
Использование бронхолитиков с комбинированным действием целесообразно при бронхиальной астме и в ходе комплексного лечения хронических обструктивных заболеваниях легких.
Активные компоненты препаратов взаимно усиливают терапевтическое действие друг друга, снижают риск развития нежелательных побочных реакций.
Беродуал
Перед началом применения дозированного аэрозоля баллон с лекарством необходимо встряхнуть и дважды нажать на его дно. Пациентам старше 6 лет рекомендованная дозировка составляет 2 ингялционные дозы.
Противопоказания
Бронхорасширяющие препараты из группы короткодействующих бета2-адренорецепторов не рекомендовано использовать при:
• Сердечной недостаточности.
• Аритмии.
• Гипертиреоидизме.
• Артериальной гипертензии.
• В период беременности.
От использования М-холинолитиков рекомендовано воздерживаться пациентам с индивидуальной непереносимостью атропиноподобных веществ и пищевых продуктов, в состав которых входит арахис, соевые бобы.
Лекарственные средства, предназначенные для парентерального введения, не используют при сахарном диабете.
Особой осторожности требует комбинированное лечение, когда сочетают бронхорасширяющие препараты с медикаментами из группы симпатомиметиков, кортикостероидов, диуретиков, а также с препаратами на основе теофиллина.
Производные ксантина противопоказаны пациентам с:
• Выраженной артериальной гипертензией.
• Тиреотоксикозом.
• Острым инфарктом миокарда.
• Судорожными состояниями.
• В период беременности.
От применения любых бронхорасширяющих препаратов рекомендовано воздерживаться при индивидуальной непереносимости активных или вспомогательных компонентов.
Классификация и механизм действия
Бронходилататоры классифицируются по продолжительности действия на длительные и короткие. Бронхолитики длительного действия помогают контролировать и предотвращать появление симптомов, тогда как короткие — быстро снимают приступы астмы или бронхита. Фармакология разных бронхолитиков существенно отличается.
В классификации бронхолитиков также проводится различие препаратов по механизму действия. На уровне легких присутствуют β2- адренергические и М3-мускариновые рецепторы. Основной механизм действия бронхолитиков заключается в связывании с адренергическими и холинергическими рецепторами.
Адренергические рецепторы активируются адреналином, выделяемым мозговым веществом надпочечников. Холинергические рецепторы, с другой стороны, реагируют на раздражители парасимпатической системы, вызывая бронхоконстрикцию и увеличивая секрецию мокроты.
Средства, стимулирующие b2-адренорецепторы
Бета-2-симпатомиметики расслабляют гладкие мышцы в стенках бронхов. Тонус физиологически регулируется вегетативной нервной системой — симпатической нервной системой. С помощью эндогенных медиаторов, которые связываются с рецепторами, мышечные клетки расслабляются.
Бета-2-симпатомиметики — бронхолитики, которые чаще всего назначают при бронхите, ХОБЛ и астме. Это означает, что всем пациентам с заболеваниями легких назначают такие активные ингредиенты по крайней мере в качестве лекарства, необходимого для облегчения острых симптомов.
Большой плюс бронхолитиков при бронхиальной астме в том, что эффект расширения дыхательных путей начинается очень быстро. На более поздних стадиях хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы бронхолитики также используются для длительной терапии.
Бета-2-симпатомиметики чаще всего используются путем ингаляции, то есть в качестве дозирующего ингалятора или спрея. Преимущество заключается в том, что действие ограничено локально легкими и дыхательными путями. Бронхолитики для ингаляций можно принимать после консультации с врачом.
Однако в острых ситуациях — тяжелый приступ астмы или на поздних стадиях заболевания — бронхолитики также можно назначать системно: в виде таблетки, шприца или инфузии. Ингаляционные бронхолитики обладают меньшим числом побочных эффектов.
Одним из самых эффективных аэрозольных бронхолитиков принято считать сальбутамол.
М-холиноблокаторы
Бронхолитики из группы М-холиноблокаторов связываются с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Антихолинергические средства подавляют действие эндогенного медиатора — ацетилхолина. В дыхательной системе это приводит к расслаблению гладких мышц и, следовательно, к расширению бронхов. Производство слизи также снижается благодаря антихолинергическим препаратам.
Хотя две группы бронхолитиков практически эквивалентны при лечении ХОБЛ и даже вводятся в комбинации, антихолинергические средства — препараты второго выбора при астме. Бета-2-симпатомиметики являются предпочтительными из-за высокой эффективности и безопасности.
Перечень бронхолитиков из группы антихолинергических препаратов, которые применяют при бронхиальной астме:
• ипратропия бромид: действует до 6-7 часов;
• тиотропия бромид: действует до 20 часов.
Спазмолитики прямого миотропного действия
Теофиллин — бронхолитик прямого миотропного действия, который относится к группе ксантинов. Бронхолитик ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ в мышечных клетках стенок бронхов. Теофиллин вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и, следовательно, расширение дыхательных путей.
В низких дозах теофиллин также оказывает слабое противовоспалительное действие, поскольку ингибирует образование провоспалительных мессенджеров — лейкотриенов. Химически теофиллин тесно связан с кофеином и, следовательно, оказывает аналогичное стимулирующее воздействие на организм.
Бронхорасширяющие средства быстрого действия
Список бронхолитиков короткого действия:
• бамбутерол;
• кленбутерол;
• фенотерол;
• сальбутамол;
• тербуталин;
• тулобутерол.
Бронхолитики быстрого действия снижают мышечное напряжение в бронхах, таким образом приводя к расширению дыхательных путей.
Бронхорасширяющие средства длительного действия
Список бронхолитиков длительного действия включает следующие препараты:
• сальметерол;
• формотерол;
• индакатерол.
Комбинации
Комбинированные бронхолитики стоят дешевле и обладают высокой эффективностью. Документ GOLD рекомендует комбинировать бронходилататоры длительного действия с быстродействующими.
Разрешено совмещать кортикостероиды с короткодействующими или пролонгированными бета-агонистами. Комбинации с теофиллином не рекомендованы из-за высокого риска развития побочных эффектов.
Список комбинированных препаратов-бронхолитиков, применяемых при астме:
• Дуонеб;
• Комбивент;
• Дулера;
• Дуо-медихалер.
Что можно давать детям
Список бронхолитиков для детей не отличается от препаратов, применяемых у взрослых пациентов. В клинической практике применяют как бета-стимуляторы, так и антихолинергические средства с ксантинами. Бронхолитики для детей рекомендуется принимать в значительно меньшей дозировке, которая определяется врачом.
Перечень лекарств, применяемых при ХОБЛ
Список бронхолитиков, применяемых при ХОБЛ, включает следующие группы препаратов:
• глюкокортикоиды;
• кромоны;
• антагонисты лейкотриенов;
• ингибиторы ФДЭ-4;
• антигистаминные препараты.
Глюкокортикоиды
Кортизол — это гормон, который вырабатывается у каждого здорового человека корой надпочечников. Терапевтическое применение природных гормонов и их синтетических производных часто называют терапией кортизоном.
Бронхолитик при ХОБЛ повышает уровень сахара в крови и способствует высвобождению жира и белка. Кортизол увеличивает выведение калия и подавляет выведение натрия и воды. Кроме того, он оказывает влияние на метаболизм костной ткани, сердечно-сосудистую систему, центральную нервную систему, кроветворение.
Глюкокортикоиды используются терапевтически из-за противовоспалительного и иммуносупрессивного действия. Их применяют для лечения заболеваний легких, связанных с воспалительными явлениями — бронхиальная астма и ХОБЛ.
Названия препаратов вида кортикостероидных бронхолитиков, применяемых при ХОБЛ:
• преднизон;
• преднизолон;
• дексаметазон;
• бетаметазон;
• флуокортолон;
• триамцинолон.
Кромоны
Кромоглициновая кислота и недокромил натрия относятся к так называемым «стабилизаторам тучных клеток». Вещества, называемые «кромонами», достигают своего противовоспалительного эффекта путем предотвращения высвобождения медиаторов воспаления из активированных тучных клеток.
Кромоны ингибируют независимые от тучных клеток воспалительные реакции. Препараты были первоначально разработаны в качестве альтернативы глюкокортикоидной терапии, но не могли заменить ее, потому что противовоспалительный эффект был значительно слабее. Кромоны снижают гиперчувствительность иммунной системы к воспалительным раздражителям — аллергенам или холодному воздуху.
Антагонисты лейкотриенов
Лейкотриены — медиаторы воспаления, впервые были обнаружены в лейкоцитах. В связи с заболеваниями легких лейкотриен D4 имеет особое значение. Воспитательный медиатор увеличивает производство слизи и сужает мышцы верхних дыхательных путей и бронхов.
Антагонист лейкотриена — монтелукаст — предотвращает эффекты, блокируя рецепторы воспалительных медиаторов. В результате лекарственное средство противодействует воспалительной реакции, которая вызывается определенными раздражителями — пыльца, домашняя пыль, холодный воздух.
Ингибитор ФДЭ-4
Фосфодиэстераза (ФДЭ) — это фермент, который регулирует выработку внутриклеточных медиаторов. Вещества опосредуют различные эффекты через многочисленные сигнальные пути. В легких они контролируют ширину кровеносных сосудов и бронхов, а также выработку медиаторов воспаления. Блокада ФДЭ уменьшает концентрацию воспалительных медиаторов.
Антигистаминные препараты
Многие типы клеток в организме производят и хранят гистамины. В особенно больших количествах эти сигнальные вещества встречаются в определенных иммунных клетках — тучных клетках и базофилах.
У людей с аллергией гистамины высвобождаются в ответ на контакт с аллергеном и присоединяются к так называемым H1-рецепторам, которые также обнаруживаются в слизистой оболочке носоглотки. Антигистаминные бронхолитики используют для терапии ХОБЛ, вызванной аллергическими заболеваниями.
Побочные эффекты
Поскольку бета-рецепторы обнаруживаются не только в бронхиальной стенке, но и в других органах — сердце и системе кровеносных сосудов — возникают различные побочные эффекты бронхолитиков. К ним относятся дрожь, потливость, внутреннее беспокойство, проблемы со сном и учащение сердцебиения до аритмии.
Как и бета-2-симпатомиметики, антихолинергические средства вводят, если возможно, путем ингаляции. Поскольку лекарства почти не попадают в кровоток, риск побочных эффектов значительно ниже, чем при системном введении — в форме таблеток, шприцев или инфузий. От пути введения бронхолитиков зависит степень побочных эффектов.
Антихолинергические бронхолитики считаются хорошо переносимыми и имеют мало побочных эффектов. Наиболее распространенный нежелательный эффект — сухость во рту.
При системном применении существует ряд возможных побочных эффектов — от аритмии сердца, повышения артериального давления до проблем со стулом и психикой.
При длительной терапии больных астмой и ХОБЛ теофиллин не должен использоваться, если бета-симпатомиметики или антихолинергические бронхолитики действуют. Даже при слегка высокой дозировке существует риск серьезных побочных эффектов. Кроме того, возможны многочисленные взаимодействия теофиллина с другими лекарственными средствами.
Спектр возможных побочных эффектов теофиллина варьируется от желудочно-кишечных жалоб — тошнота, рвота и диарея — до сердечных аритмий, головных болей, бессонницы, спутанности сознания и судорог. Передозировка бронхолитика имеет смертельные последствия.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания к применению бронхолитиков:
• ишемическая болезнь сердца;
• тахикардиальная аритмия;
• синдром WPW;
• удлиненный QT-интервал;
• гипертоническая болезнь;
• тяжелый гипертиреоз (болезнь Грейвса);
• феохромоцитома.
Одновременный прием бета-симпатомиметиков или производных ксантина, может усиливать эффекты и, следовательно, побочные действия антихолинергических препаратов, что увеличивает риск летального исхода.
Лечение бронхита
Острый бронхит обычно исчезает сам по себе. Пока инфекция не стихает, некоторые лекарства помогают облегчить симптомы кашля и простуды. Антибиотики обычно не помогают при остром бронхите, поэтому не рекомендуются.
Антибиотики
Антибиотики — препараты, которые ингибируют рост или убивают бактерии. Однако острый бронхит обычно вызывается вирусами, против которых антибиотики неэффективны. Многие исследования показали, что антибиотики практически не влияют на течение заболевания.
Ингаляции
В лечении острого бронхита используются различные травяные добавки для ингаляций:
• экстракты корня пеларгонии, первоцвета;
• тимьян;
• эвкалипта;
• листья плюща.
Исследования, проведенные на сегодняшний день о таких средствах, показывают, что при остром бронхите они облегчают кашель. Побочные эффекты — желудочно-кишечный дискомфорт и головная боль.
Горчичники
Домашним средством от кашля может быть горчичник. Исследования с детьми показывают, что горчичник при инфекциях верхних дыхательных путей может облегчить кашель. Тем не менее он не подходит для детей в возрасте до одного года, потому что дети могут быть чувствительны к определенным веществам.
Дыхательная гимнастика
Клиническая эффективности дыхательной гимнастики при остром бронхите не была доказана ни в одном исследовании. Не рекомендуется заниматься самолечением альтернативными медицинскими методами с недоказанной эффективностью.
Заключение
• Бронхолитики — эффективные лекарственные средства, используемые для симптоматической терапии бронхоспазма.
• Бета2-стимуляторы считаются наиболее безопасными препаратами, поэтому часто назначаются пациентам с ХОБЛ, бронхитом и астмой.
• При высоких дозах возможны серьезные побочные эффекты — головная боль, артериальная гипертензия, боль в животе или усталость.
Информация получена с сайтов:
, 
, 